O primeiro motor desta revolução foi Theophrastus Bombastus von Hohenheim, um médico suíço que assumiu o nome de Paracelso (1493-1541), pelo qual ficou conhecido na história. Escolheu este nome para afirmar a sua superioridade face a Celso, enciclopedista romano, cuja obra De Medicina foi reeditada na Europa em 1478.
 

Paracelso, condenou veementemente a medicina da época, questionando tudo, até os quatro elementos de Aristóteles. Na sua obra, Paracelso nomeou três princípios imateriais do corpo humano: combustibilidade ou o princípio do enxofre; liquidez e volatilidade ou o princípio do mercúrio; estabilidade e solidez, ou o princípio do sal. A patologia humoral, galénica foi desta forma rejeitada. Foi substituída por uma nova teoria da doença e farmacoterapia, desenvolvida pelos seguidores de Paracelso.
 

Esta nova teoria - a Iatroquímica, defendia que a doença era uma anomalia e não um desequilíbrio de humores. Esta anomalia era uma manifestação natural, logo química e deste modo teria que ser tratada quimicamente. O corpo humano foi considerado um laboratório e os seus processos químicos dependiam de uma força vital - o archaeus. A doença significava que o archaeus estava num estado mórbido e doentio que ocorria quando a química do corpo era perturbada; este estado podia ser regularizado com medicamentos químicos.
 

Consequentemente, tinturas, extratos e essências tinham um papel muito importante na terapia medicamentosa de Paracelso. Essencial para a preparação dos medicamentos neste período, era a arte da alquimia. Paracelso desenvolveu técnicas de destilação, que eram apropriadas para as substâncias voláteis e, deste modo a utilização de diversos tipos de álcool, espíritos, essências, e óleos aumentaram consideravelmente. Ácidos minerais fortes também foram descobertos, entre os quais o ácido sulfúrico e o ácido nítrico. Finalmente, progressos na metalúrgica permitiram a existência de provisões de mercúrio, antimónio, chumbo, e também de arsénico, ferro, ouro, cobre, cobalto, bismuto e zinco. Destes foram produzidos novos compostos, tais como o sublimado corrosivo de mercúrico e o calomelano.
 

O farmacêutico do século XVII tornou-se assim um químico (e também um botânico) e a oficina farmacêutica transformou-se num laboratório químico, onde os processos de destilação, evaporação, incineração, sublimação e lixiviação eram postos em prática.
 

Após a descoberta dos novos mundos, seguiu-se a compilação e descrição das novas plantas medicinais, como o guaiaco, a ipecacuanha, o bálsamo de Tolu, o bálsamo do Peru, a salsaparrilha, a jalapa, o ruibarbo, o capivi, e o sassafrá. Mas a maior descoberta, foi a cinchona (quina), descoberta pelos Jesuítas no Peru, no século XVII. Foram eles, os responsáveis por reconhecer as suas propriedades na luta contra a malária. Também o chá, o café, o chocolate e o tabaco vulgarizaram-se nos hábitos europeus.