O interesse nas hormonas sexuais levou ao isolamento do estrogénio, em 1929 e da sua síntese em 1948. Em 1934 e 1935, foram isoladas respetivamente as hormonas da progesterona e da testosterona.
 

A terapia hormonal deu de facto à medicina, as primeiras armas para lutar contra a infertilidade, complicações menstruais, problemas inerentes à da menopausa e disfunções sexuais. Mas o que iria provocar uma maior transformação, foi sem dúvida o desenvolvimento dos contracetivos orais. Em 1951, a primeira progestina oral, a noretisterona foi desenvolvida no México por Carl Djerassi, Luis Miramontes e Luis Rosenkranz. As novas possibilidades atraíram um grande número de investigadores, e em 1960, nos EUA foi lançada uma combinação de progestina e estrógeno – que ficou conhecida como "a Pílula”.
 

Em 1963, a Schering lançou em Portugal, a primeira embalagem da pílula, com o nome comercial de Anovlar 21, tendo sido autorizada a sua venda não como um método anticoncecional mas sim, como um “regulador do ciclo menstrual” da mulher.
 

Mais nenhum medicamento, na história da farmácia, teve um tão tremendo impacto social, como a pílula: o casamento, a família, a taxa de natalidade e os comportamentos sexuais da humanidade, o papel da mulher na sociedade, todos foram afetados, por um simples medicamento, resultado da investigação farmacêutica.